◆ 找出製藥關鍵 美2學者獲諾貝爾化學獎
http://udn.com/NEWS/WORLD/WORS1/7422354.shtml
【聯合報╱編譯陳世欽／路透斯德哥爾摩十日電】2012.10.11
美國科學家雷夫科維茲（Robert Lefkowitz）及柯畢爾卡（Brian Kobilka）因為深入研究細胞如何回應外來刺激，有助於研發治療糖尿病、癌症、憂鬱症更有效，副作用更少的藥物，共同榮獲二○一二年諾貝爾化學獎。
瑞典皇家科學院指出，六十九歲的雷夫科維茲與五十七歲的柯畢爾卡因為發現G蛋白耦合受體（GPCR）的運作原理而獲獎，兩人將平分八百萬瑞典克朗（約台幣三千五百一十萬元）的獎金。
GPCR幾乎參與了每一項生理功能。GPCR偵測抵達細胞表面的賀爾蒙、神經傳導化學物質、氣味與其他訊息分子，然後活化細胞內的G蛋白，進而誘發影響知覺、行為、以及諸如心跳速率和血壓等基礎功能。這些訊息傳導途徑若出現功能異常，則會導致糖尿病、視覺障礙、氣喘、憂鬱症及特定癌症等數十種疾病。
透徹了解GPCR如何與G蛋白相互作用，將能改善相關藥物作用，並提供前所未知的治療標靶，是製藥與生技業者最熱門的研究領域。諾貝爾委員會主席、瑞典隆德大學無機化學教授里丁表示，這項發現是醫學研究的關鍵：「如能掌握受體的外觀及運作的原理，我們必能據以研製效果更顯著、副作用更少的藥物。」
柯畢爾卡華裔妻 是賢內助
雷夫科維茲表示諾貝爾委員會透過越洋電話通知他得獎時，他正在睡覺。因為他有戴耳塞睡覺的習慣，所以是太太給了他一拐子，他才醒來接電話：「這是天大的驚喜」。柯畢爾卡的妻子田東山是華裔，也在他的實驗室任職，是標準的賢內助。
英國生物學學會執行長唐斯表示，兩位得主的研究範圍已經跨越其他領域。他說：「此一橫跨遺傳學與生化學領域的突破性研究奠定我們對現代藥理學，以及活體有機體各部位細胞如何對外來刺激產生不同反應的許多了解。」
瑞典烏普薩拉大學化學科教授艾克維斯特表示，雷夫科維茲堪稱「此一研究領域之父」。他說：「現有約一千四百種藥物中，約一千種是小藥丸，其中大多數與些受體相互作用。」
※ 相關報導：
＊ 2012諾貝爾獎／揭細胞感應之謎 美雙傑奪化學獎
http://www.libertytimes.com.tw/2012/new/oct/11/today-int1.htm
萊夫科維茲利用放射線發現了包括腎上腺素受體在內的多個受體，逐漸了解受體運作方式；後來加入的克比爾卡，則是進一步了解受體其實是一個龐大的家族，這個家族，就是我們後來所稱的「Ｇ蛋白耦合性受體」。
＊ 引孟克「吶喊」…說明顫抖喘氣、心跳加速
http://udn.com/NEWS/WORLD/WORS1/7422350.shtml
....孫維欣表示，列夫柯維茲是第一個發現「β－腎上腺素受體」（G蛋白耦合受體的一種）的人。二○○七年，這兩位學者用X光結晶學方法解出了β－腎上腺素受體的結構，這是人類破解的第二個G蛋白耦合受體結構，至今沒有第三個。
◆ 化學獎／細胞膜受體研究 惠及藥物研發
http://udn.com/NEWS/WORLD/WORS1/7421812.shtml
中央社 2012.10.11
美國科學家萊夫科維茲與克比爾卡今天共同成為2012年諾貝爾化學獎得主，他們在G蛋白耦合性受體的研究獲重大突破，有助了解受體作用，對研製更有效的藥物深具貢獻。
瑞典皇家科學院（Royal Swedish Academy ofSciences）指出，萊夫科維茲（Robert Lefkowitz）和克比爾卡（Brian Kobilka）因發現G蛋白耦合性受體的內部運作方式而獲獎，他們將平分120萬美元獎金。
諾貝爾委員會表示，這座獎是頒發給化學相關研究，但其實受惠最多的應該是藥物研究領域。
目前已知人體約有一千種此類受體，這些受體不僅對生理作用不可或缺，也是對藥物產生反應的要素。
諾貝爾委員會表示：「大約一半的藥物都透過G蛋白耦合性受體達到效果，當中包括β受體阻滯劑（beta-blocker）、抗組織胺藥物，以及多種精神病藥物。」
開發出以G蛋白耦合性受體為標的的更有效方式，一直是製藥和生物科技公司的重點。
諾貝爾委員會主席兼瑞典隆德大學（Lund University）無機化學教授里丁（Sven Lidin）在記者會指出，得獎者的發現對醫藥研究關係重大。
他說：「了解受體結構和作用方式，將讓我們得以研製更有效且較無副作用的藥物。」
G蛋白耦合性受體在體內許多生物功能扮演核心作用，因此與廣泛疾病有關聯，但由於缺乏對這些受體作用方式的基礎認知，科學家一直難以研製能準確以這些受體為作用標的的新藥。
專家指出，化學獎兩位得主的研究成果，開啟了研製更有效藥物的大門。
以G蛋白耦合性受體為標的的藥物，可能用來治療中樞神經系統、心臟疾病、發炎和代謝異常相關疾病。
69歲的萊夫科維茲是美國北卡羅來那州杜克大學（Duke University）的生物醫學與生物化學教授，而1955年出生的克比爾卡則是加州史丹佛大學醫學院（Stanford University School of Medicine）的分子與細胞生理學教授。
萊夫科維茲利用放射線，揭開包括腎上腺素受體在內的受體秘密，然後理解受體的作用方式。
克比爾卡的研究成果則幫助研究人員了解到，有一整個結構類似的受體家族，而這個受體家族就是現在所謂的G蛋白耦合性受體。
英國牛津大學（Oxford University）分子生物物理學教授桑瑟姆（Mark Sansom）表示，G蛋白耦合性受體「長久以來一直都是膜蛋白研究領域的聖杯」。
他告訴倫敦科學媒體中心（Science Media Centre）：「這種受體是管理許多生理作用的基礎，從神經系統到味覺、嗅覺都是。」
「這種受體也是主要的藥物作用標的，因此對製藥業極為重要。」
美國化學學會（American Chemical Society）主席沙卡須利（Bassam Z. Shakhashiri）說，這座獎是「極好的表彰，因為（他們的研究）幫助我們進一步了解體內生化系統的錯綜複雜細節。」
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